CJC1295 WITH DAC 2MG

CJC-1295 è un ormone peptidico composto da 30 aminoacidi. Nel corpo umano funziona come un analogo della somatoliberina (uno stimolatore naturale della secrezione dell'ormone della crescita). Agisce sul nucleo della ghiandola pituitaria anteriore e stimola la secrezione dell'ormone della crescita. La sostanza si lega ai recettori GHRH, che appartengono al gruppo dei recettori accoppiati alle proteine G. La versione CJC-1295 del DAC (Drug Affinity Complex) si lega alle proteine plasmatiche (albumina), il che determina un aumento significativo della durata d'azione, dovuto all'aggiunta di lisina legata alla molecola DAC non peptidica (la versione senza DAC dura 30 min).

GRUPPO GHRH 

L'abbreviazione GHRH sta per ormone di rilascio dell'ormone della crescita o somatoliberina. L'ormone di rilascio dell'ormone della crescita somatoliberina, noto anche come fattore di rilascio della somatotropina (GRF, GHRF) o somatocrinina, è un ormone di rilascio dell'ormone della crescita. È un ormone peptidico composto da 44 aminoacidi prodotto nell'ipotalamo. 

Meccanismo d'azione

La somatoliberina viene rilasciata dalle terminazioni nervose di questi neuroni arcuati e trasportata alla ghiandola pituitaria anteriore, dove stimola la secrezione dell'ormone della crescita stimolando recettori speciali. Il GHRH viene rilasciato in modo pulsatile, stimolando un rilascio pulsatile simile dell'ormone della crescita. Inoltre, la somatoliberina contribuisce direttamente anche al sonno a onde lente. 

L'azione della somatoliberina è opposta all'azione della somatostatina (un ormone che inibisce l'ormone della crescita). La somatostatina viene rilasciata dalle terminazioni nervose neurosecretorie dei neuroni somatostatinici periventricolari e trasportata alla ghiandola pituitaria anteriore, dove inibisce la secrezione dell'ormone della crescita. La somatostatina e la somatoliberina vengono secrete a loro volta, provocando una secrezione più pulsatile dell'ormone della crescita. 

I Petidi del gruppo GHRH funzionano solo quando il livello di somatostatina nel sangue è basso o l'attività di questo ormone è minima. E questo accade solo in un momento in cui il livello di crescita nel sangue aumenta dopo rilasci naturali o dopo iniezioni. È possibile, ma piuttosto difficile, determinare quando l'ormone della crescita endogeno verrà rilasciato nel sangue e, di conseguenza, adattare ad esso l'iniezione del peptide GHRH. Pertanto, in pratica, viene utilizzato il seguente metodo: lo stimolante del gruppo GHRH iniettato dopo lo stimolante del gruppo GHRH. Meno spesso dopo un'iniezione di somatotropina esogena. 

I peptidi GHRH aumentano il livello dell'ormone della crescita endogeno e questo è seguito dagli effetti positivi inerenti all'ormone della crescita. Questo ormone svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della composizione corporea. Una proprietà importante dell'ormone della crescita è il suo potente effetto lipolitico. La somministrazione dell'ormone della crescita alle persone con la sua carenza riduce la massa grassa corporea e aumenta significativamente la massa corporea magra. L'ormone della crescita migliora la lipolisi direttamente riducendo l'azione di numerosi enzimi lipogenici e indirettamente aumentando la produzione di altri ormoni lipolitici come catecolamine e glucagone, nonché aumentando l'espressione degli adrenorecettori degli adipociti. In generale, questi effetti portano ad un aumento dell’utilizzo del grasso corporeo. 

L'ormone della crescita svolge un ruolo importante come agente anabolizzante nel tessuto connettivo dei muscoli scheletrici e dei tendini umani, che forniscono la matrice per la trasmissione della forza dalle singole fibre muscolari alle ossa. Pertanto, il tessuto connettivo rinforzato darà una struttura tendinea muscolare più forte e resistente. Per questo motivo l'ormone della crescita viene utilizzato dagli atleti per curare lesioni muscolari e tendinee. Allo stesso modo, livelli elevati di GH migliorano la resistenza ossea sia direttamente che indirettamente, aumentando l'assorbimento intestinale del calcio e le concentrazioni sieriche di vitamina D. 

Scopo dell'uso

Uno degli effetti più apprezzati dell'ormone della crescita è il suo effetto sull'anabolismo muscolare. L'ormone della crescita induce l'assorbimento di glucosio e aminoacidi e stimola la sintesi proteica, possibilmente utilizzando l'energia derivata dalla sua attività lipolitica. L'ormone della crescita comporta un aumento del livello della proteina IGF-1, che a sua volta ha anche una serie di effetti positivi sinergici con l'ormone della crescita, come la combustione dei grassi, l'aumento della massa muscolare e il rafforzamento delle strutture ossee e tendinee. I motivi per prendere in considerazione l'uso dei peptidi GHRH possono includere una maggiore perdita di grasso, un migliore aumento della massa muscolare, una riduzione dei livelli di coleserolo e trigliceridi e una migliore guarigione dopo gli infortuni. Alcune sostanze del gruppo GHRH sono migrate con successo nella categoria dei farmaci farmacologici, ma la maggior parte è ancora in fase di ricerca o sperimentazione clinica. 

Vantaggi 

• Nessun impatto negativo sui livelli di zucchero nel sangue 
• Forma un carattere pulsante naturale dei picchi dell'ormone della crescita nel sangue 

Effetti

• Aumento sostenuto dei livelli dell'ormone della crescita e dell'IGF-q
• Ridurre il tessuto adiposo viscerale
• Riduzione del colesterolo totale e dei trigliceridi nel sangue 
• Aumento della massa muscolare 

Effetti collaterali 

• Arrossamento e dolore facciale a breve termine nel sito di iniezione
• Artralgia che si verifica in diverse articolazioni del sistema muscolo-scheletrico
• Mialgia (è una sindrome di dolore nei muscoli, nei legamenti, nei tendini e nelle membrane del tessuto fasciaconnettivo dei muscoli)

Predecessori di CJC1295

Tesamorelin, GRF (1-44)

Tesamorelin è uno dei primi stimolanti dell'ormone della crescita. Molto tempo fa, i ricercatori hanno scoperto che gli ultimi 15 amminoacidi della catena della somatoliberina sono inutili, motivo per cui la sermorelina è stata creata come sequenza dei primi ventinini amminoacidi. Ma tutti i 44 amminoacidi sono rimasti nella catena della resamorelina, inoltre è stato aggiunto loro anche un gruppo trans-3-esonoile. Ciò è stato fatto per prolungare il periodo di efficacia del farmaco: il periodo della sua attività efficace non è inferiore a 4-5 ore. La tesamorelina è utilizzata molto attivamente nella pratica medica come nessun altro stimolatore della secrezione dell'ormone della crescita. Anche nonostante oggi ci siano farmaci più efficaci in questo gruppo. L'efficacia della dose giornaliera raccomandata dal produttore (2 mg,questo se il farmaco viene utilizzato da solo) della tesamorelina è approssimativamente uguale all'efficacia di tre UI di ormone della crescita sintetico. 

Sermorelin, GRF (1-29)

La sermorelina è uno dei pochi peptidi che ha superato con successo la fase di sperimentazione clinica ed è attivamente utilizzato nella pratica medica. La struttura della sermorelina corrisponde ad un frammento di somatoliberina (amminoacidi 1-29, che si riflette nel secondo nome di questo farmaco GRF (1-29). L'azione è del tutto simile a quella della somatoliberina. Ha una durata molto breve, anche se il periodo di attività efficace dura fino a due ore e non è particolarmente potente. Ma se combinato con peptidi del gruppo GHRP, può aumentare significativamente i livelli dell'ormone della crescita. 

Mod GRF (1-29)

In realtà si tratta di sermorelina, ma con un'emivita più lunga. Nel 2005, i ricercatori hanno modificato 4 amminoacidi nella struttura del GRF nella seconda, ottava, quindicesima e ventisettesima posizione. Il farmaco risultante è stato chiamato GRF tetrasostituito (1-29), cioè GRF, in cui sono state sostituite 4 posizioni. Nel 2008, un ricercatore, conosciuto su Internet con il soprannome DatBtrue, propose per il farmaco il nome GRF modificato (1-29) o Mod GRF (1-29), abbreviazione con il nome con cui è conosciuto oggi.  Nel nostro corpo, il percorso dall'ipotalamo, dove viene sintetizzata la somatoliberina, alla ghiandola pituitaria, dove dovrebbe agire è molto breve. L'ormone non incontra alcun ostacolo lungo il percorso, quindi l'emivita del GRF (1-29) è di soli 5 minuti. Per questo motivo è diventato necessario creare un farmaco con un'emivita più lunga. Una soluzione è Mod GRF (1-29),che ha un'emivita di 30 minuti. 

CJC-1295 con DAC 

Sulla base del Mod GRF (1-29) è stato creato un farmaco con un'emivita ancora più lunga, calcolata già in giorni. Questo farmaco è stato chiamato CJC1295. Questo farmaco ha la stessa sequenza amminoacidica del Mod GRF (1-29), ma ha anche il tredicesimo amminoacido, la lisina, a cui è legato l'acido 3 maleimidopropionico. Questo complesso è stato chiamato DAC (complesso di affinità farmacologica). Successivamente, Mod GRF (1-29) divenne noto come CJC-1295 no DAC o semplicemente CJC1295, e il vero CJC-1295 fu chiamato CJC-1295 DAC. CJC-1295 è un farmaco molto interessante che dà un buon effetto per un lungo periodo di tempo: negli esperimenti è stato utilizzato senza interruzione fino a sei mesi o anche di più. Inoltre: le emissioni del proprio ormone della crescita hanno sempre la stessa natura pulsante, cioè sono del tutto naturali, solo più forti. 

Come si usa?

Dosaggio

 Il dosaggio raccomandato è di 1000-2000 mcg due volte a settimana

Schema applicativo 

Quasi tutti i farmaci del gruppo GHRH hanno un'emivita molto breve, calcolata in minuti. È vero, il periodo di attività efficace è leggermente più lungo, ma non supera comunque un paio d'ore. Pertanto, la frequenza delle iniezioni dovrebbe essere di almeno 3-4 al giorno. Il gruppo comprende un farmaco con un periodo di attività molto lungo CJC 1295 DAC, le cui iniezioni possono essere effettuate due volte a settimana. 

Combinazione con altri farmaci 

I farmaci GHRH non vengono solitamente utilizzati da soli, ma più spesso vengono utilizzati in combinazione con un peptide della classe GHRP come GHRP-2, GHRP-6, esarelina o ipamorelina. Esempi di utilizzo sono 100 mcg di CJC1295 assunti in concomitanza con 100 mcg di GHRP-6 o ipamorelina. Questa combinazione è sinergica. Il GHRP stimola l'impulso di rilascio del GH e lo amplifica. Il dosaggio in combinazione con GHRP deve essere di circa 100 microgrammi. Il dosaggio di CJC 1295 DAC deve essere di 1000 mcg (1 mg) due volte a settimana. 

Come preparare una soluzione 

Per preparare una soluzione iniettabile, si prende una siringa già contenente un diluente e la si inietta in un flaconcino contenente una polvere liofilizzata. Inclinare il flaconcino in modo che l'ago tocchi la parete del flaconcino. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete della bottiglia (non riempire tutto in una volta e prenditi il tuo tempo). Una volta aggiunto tutto il diluente al flaconcino di paprtide, mescolare delicatamente (ma non agitare o agitare il flaconcino) finché la polvere liofilizzata non si sarà sciolta e non vi rimarrà un liquido limpido. Ora il farmaco è pronto per l'uso. 

Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. Ciò crea il rischio che le fragili molecole peptidiche vengano distrutte.

Applicazione 

• L'iniezione può essere sottocutanea, intramuscolare, a seconda delle preferenze personali.