GHRP-2 5MG

Che cos'è GHRP-2?

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide - 2 - un peptide che rilascia l'ormone della crescita), che ha mostrato un'elevata efficacia negli esseri umani con somministrazione sublinguale e buccale. GHRP-2 è oggi il più potente potenziatore dell'ormone della crescita. GHRP-2 è un oligopeptide in grado di penetrare nei vasi della cavità orale ed entrare nel flusso sanguigno bypassando il fegato. Gli studi hanno dimostrato che GHRP-2 stimola la ghiandola pituitaria, il che porta ad un aumento della secrezione dell'ormone della crescita di 7-15 volte. Il peptide di rilascio dell'ormone della crescita - 2 è costituito da sei amminoacidi collegati. Questo stimolante dell'ormone della crescita appartiene al gruppo di peptidi che interagiscono con i recettori accoppiati alle proteine G della ghiandola pituitaria e dell'ipotalamo; attiva anche i recettori della grelina, il che porta a un forte aumento dell'appetito.

Lo stimolante dell'ormone della crescita GHRP-2 ha un basso peso molecolare, quindi penetra facilmente nella mucosa orale, il che a volte aiuta a evitare la via di somministrazione parenterale. L'efficacia e la tollerabilità dei metodi di somministrazione sublinguale, intranasale e buccale del farmaco sono confermate da studi medici. I risultati degli studi clinici pubblicati sul Journal of Endocrinology and Metabolism nel 1997 hanno dimostrato che il peptide di rilascio dell'ormone della crescita - 2 aumenta la produzione dell'ormone della crescita sia nei bambini che negli adulti e persino negli anziani. GHRPeptide-2 è lo stimolante più potente e allo stesso tempo sicuro della secrezione dell'ormone della crescita tra tutti i farmaci sportivi esistenti sul mercato (in termini di potenza può essere paragonato ai farmaci a base di ormone della crescita puro)

Gruppo GHRP

L'abbreviazione GHRP sta per Growth Hormone Releasing Peptide, il peptide che stimola la secrezione dell'ormone della crescita. Tutti i farmaci di questo gruppo sono agonisti del recettore della grelina.  La loro attivazione risiede nel fatto che legano i recettori della grelina e li attivano (la grelina è un ormone peptidico che possiede le proprietà della gonadoliberina e altre funzioni metaboliche ed endocrine).  Di conseguenza, viene stimolata la secrezione del proprio ormone somatotropo da parte della ghiandola pituitaria. Questo metodo di rilascio dell'ormone della crescita presenta vantaggi e svantaggi, che descriveremo di seguito.

In medicina, questi farmaci sono stati originariamente studiati per sostituire il costoso trattamento con ormone della crescita nei bambini e negli adulti con insufficiente secrezione di autotropina. Successivamente si è scoperto che questa classe di farmaci ha un potenziale terapeutico significativamente maggiore.  I farmaci GHRP sono spesso utilizzati per gli stessi scopi dell'ormone della crescita e possono essere scelti come alternativa più conveniente. Può trattarsi di un aumento della massa muscolare, di un miglioramento estetico della pelle, di un rafforzamento della guarigione dopo un infortunio.

Meccanismo d'azione

Tutti i GHRP sono mimetici della grelina, un ormone prodotto dalle cellule dello stomaco in risposta al digiuno. La grelina e i suoi mimetici agiscono attivando il recettore della grelina (GHS-R1a). Livelli elevati di grelina aumentano i livelli dell'ormone della crescita stimolando i recettori della grelina nella ghiandola pituitaria. Il GHRP stimola il rilascio dell'ormone della crescita nello stesso modo in cui aumenta la grelina indotta dal digiuno.

Studi hanno dimostrato che la stimolazione della secrezione dell'ormone della crescita da parte dei farmaci GHRP ha molti effetti anabolici positivi associati all'aumento dei livelli plasmatici dell'ormone della crescita. L'aumento dei livelli dell'ormone della crescita è seguito da una maggiore secrezione della proteina IGF-1, che possiede anche molte altre proprietà benefiche, come il rafforzamento dei tendini mediante l'aumento della sintesi del collagene, nonché proprietà neuroprotettive e un effetto positivo sul sistema immunitario.

Effetti dell'aumento dell'ormone della crescita e dell'IGF-1

L'ormone della crescita svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della composizione corporea. Una proprietà importante del GH è il suo potente effetto lipolitico. La somministrazione dell'ormone della crescita alle persone con la sua carenza riduce la massa grassa corporea e aumenta significativamente la massa corporea magra.  Una recente meta-analisi ha concluso che l'integrazione di ormone della crescita negli atleti sani ha aumentato la massa corporea in media di 1,8 kg.

L'ormone della crescita migliora la lipolisi direttamente riducendo l'azione di numerosi enzimi lipogenici e aumentando indirettamente la produzione di altri ormoni lipolitici come le catecolamine glucagone, nonché aumentando l'espressione degli adrenorecettori degli adipociti.  In generale, questi effetti portano ad un aumento dell’utilizzo del grasso corporeo. Ma è impossibile affermare con certezza che i farmaci del gruppo GHRP agiscano sul tessuto adiposo esattamente nello stesso modo, perché, come hanno dimostrato gli esperimenti, questi peptidi possono avere effetti indipendenti dall'aumento della quantità di grasso nel corpo.

L'ormone della crescita svolge un ruolo importante come agente anabolizzante nel tessuto connettivo dei muscoli scheletrici e dei tendini umani, che forniscono una matrice per la trasmissione della forza dalle singole fibre muscolari alle ossa. Pertanto, il tessuto connettivo rinforzato conferirà una struttura muscolare e tendinea più forte e resistente.  È per questo motivo che l'ormone della crescita viene utilizzato dagli atleti per trattare lesioni muscolari e tendinee. Allo stesso modo, livelli elevati di ormone della crescita migliorano la resistenza ossea sia direttamente che indirettamente, aumentando l'assorbimento intestinale del calcio e le concentrazioni sieriche di vitamina D.

Uno degli effetti più apprezzati dell'ormone della crescita sono i suoi effetti sull'anabolismo muscolare. Si osserva una diminuzione della massa muscolare e della sintesi proteica con una diminuzione della produzione dell'ormone della crescita e dell'IGF-1. L'ormone della crescita induce l'assorbimento di glucosio e aminoacidi e stimola la sintesi proteica, possibilmente utilizzando l'energia derivata dalla sua attività lipolitica. L'effetto dell'ormone della crescita sulle proteine è mediato sia indirettamente attraverso l'IGF-1 che direttamente.

Proprietà cardioprotettive

Oltre ad aumentare i livelli dell'ormone della crescita e dell'IGF-1, numerosi studi sugli animali hanno dimostrato che la famiglia GHRP possiede molte altre proprietà benefiche, che devono ancora essere ulteriormente esplorate in futuro. Tutte le proprietà aggiuntive del GHRP vengono esercitate in modo indipendente dall'ormone della crescita e sono correlate alla capacità di legarsi a due diversi recettori (GHS-R1a e CD36) che sembrano mediare le loro proprietà citoprotettive, cardioprotettive e altre proprietà farmacologiche.

Esperimenti su modelli animali hanno dimostrato che il GHRP migliora le prestazioni cardiache in vari modi e crea fattori favorevoli, quali: aumento della frazione di iniezione, diminuzione della pressione sanguigna, miglioramento di tutti i disturbi disfunzionali dei ventricoli del cuore (inclusa la loro riduzione con aumento patologico), riduzione della fibrosi cardiaca.  Le proprietà cardioprotettive del GHRP sono in grado di prevenire la morte dei cardiomiociti (cellule cardiache) e di favorire il ripristino delle funzioni critiche del cuore durante gli episodi di ischemia. Queste proprietà rendono il GHRP una nuova generazione di agenti cardioprotettivi potenzialmente promettenti.

Proprietà citoprotettive

Il gruppo GHRP ha proprietà non solo cardiprotettive ma anche citoprotettive (protezione delle cellule dai danni causati da varie influenze) per molte cellule diverse del corpo.  I risultati degli studi esaminati sono coerenti con l'effetto citoprotettivo estero su vari organi riducendo l'infiammazione e prevenendo la necrosi (danno cellulare che porta alla loro morte prematura) e l'apoptosi (il processo di autodistruzione delle cellule secondo un programma geneticamente dato in risposta ad uno specifico stumulo esterno o interno).  Una di queste proprietà cetoprotettive è stata riscontrata negli esperimenti: le proprietà epatoprotettive. Inoltre, questi farmaci peptidici prevengono i danni alla mucosa gastrica causati da qualsiasi forma di stress.

Proprietà antinfiammatorie

Inoltre, questo gruppo di peptidi ha un effetto antinfiammatorio, come dimostrato da esperimenti condotti su conigli affetti da artrite, nei quali l'infiammazione delle articolazioni malate si riduceva significativamente quando la sostanza veniva somministrata.

I GHRP sono molto promettenti come potenziale farmaco in futuro, con una gamma molto ampia di effetti terapeutici su varie funzioni e tessuti del corpo. In un gran numero di test non sono stati riscontrati effetti collaterali gravi derivanti dal loro utilizzo, sia negli animali che negli esseri umani. Nella pratica sportiva moderna, gli atleti utilizzano più spesso questo gruppo di peptidi per aumentare l'ormone della crescita nel sangue o aumentare l'appetito quando aumentano la massa muscolare, ma i risultati sperimentali mostrati aprono nuove possibilità per questa classe di farmaci, che in futuro potrebbero diventare popolari anche tra gli atleti.  Al momento, il farmaco del gruppo GHRP necessita di ulteriori ricerche, anche sugli esseri umani, per confermare la coerenza di queste proprietà nella pratica medica.

Effetti

• I peptidi di rilascio dell'ormone della crescita (GHRP) sono in grado di creare un aumento maggiore dell'ormone della crescita rispetto all'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH).
• I peptidi GHRP non inibiscono la produzione del proprio ormone della crescita endogeno.
• Principali proprietà biologiche
• Aumento dei livelli dell'ormone della crescita e dell'IGF-a nel sangue che comporta l'effetto delle principali proprietà di questi ormoni, quali: lipolisi, rafforzamento dei tendini, aumento della massa muscolare, neuroprotezione e rafforzamento del sistema immunitario.
• Effetto inotropo positivo (aumenta la forza delle contrazioni cardiache).
• Effetto antifibrotico (La fibrosi è una proliferazione del tessuto connettivo con comparsa di alterazioni cicatriziali negli organi, che solitamente si verifica a seguito di un'infiammazione cronica. La sostituzione fibrosa dei tessuti porta ad una graduale perdita delle loro funzioni e ad una disfunzione dell'organo interessato). Questo effetto migliora anche la guarigione delle ferite.
• Effetto antinfiammatorio.
• Effetto citoprotettivo. (L'azione citoprotettiva è l'azione di proteggere le cellule del corpo da influenze dannose). Il GHRP riduce gli effetti collaterali delle specie reattive dell'ossigeno (ioni ossigeno, radicali liberi, perossidi), migliora la protezione antiossidante.  Queste capacità citoprotettive sono state riscontrate nelle cellule dei neuroni cardiaci, del tratto gastrointestinale e del fegato, rappresentando un ampio spettro di protezione per gli organi parenchimali (fegato, milza, polmoni, reni, pancreas e tiroide).
• Azione cardioprotettiva – come dimostrato, comprende diverse azioni biologiche che si combinano per aumentare la sopravvivenza dei cardiomiociti (cellule muscolari del cuore).
• Effetto vasodilatatore.

Effetti collaterali

• Tutti i farmaci del gruppo (eccetto Ipamorelin) contribuiscono ad aumentare il livello di prolattina e cortisolo.
• A differenza del gruppo GHRH, i peptidi del gruppo GHRP aumentano il livello dell'ormone della crescita rispetto al livello di autostatina (ormone inibitore dell'ormone della crescita) nel sangue. Se per qualsiasi motivo il livello di autotastatina è elevato, i farmaci GHRH non aumenteranno il livello dell'ormone della crescita nel sangue.
• Nelle prime settimane, tutti questi farmaci (tranne l'Ipamorelin) aumentano la fame, il che non è molto positivo se l'obiettivo è ridurre il grasso corporeo.

GHRP-6

Porta anche il nome di esapeptide rilasciante somatotropina, è stato creato nel 1980 (secondo altre fonti - nel 1976) ed è uno dei primi farmaci in questo settore. In termini di efficienza, si colloca solo al terzo posto tra i fondi qui elencati. Aumenta il cortisolo e la prolattina nel sangue, ma il livello di questi ormoni non sarà troppo elevato se i dosaggi utilizzati sono di circa 100 microgrammi per iniezione. GHRP-6 aumenta anche l'appetito.

GHRP-2

È stato creato modificando la molecola GHRP-6: il risultato è stato un farmaco significativamente superiore in potenza al suo “genitore”. Aumenta il livello di cortisolo e prolattina nel sangue e aumenta l'appetito dopo l'iniezione, come dimostrato durante l'esperimento. L'appetito è aumentato a tal punto che i soggetti hanno mangiato il 35,9 +/- 10,9% in più quando è stato somministrato GHRP-2 rispetto al placebo e ciascuno ha aumentato la propria assunzione anche per kg di peso corporeo (32,5 kcal/kg contro 24,2 kcal/kg). Questo effetto sarà utile per gli atleti durante il periodo di aumento di massa, ma ovviamente interferirà se il tuo obiettivo è rimuovere il grasso in eccesso.

Esarelina

L'esarelina (nota anche come examorelina) è l'ormone somatotropo stimolante la secrezione più potente appartenente al gruppo GHRP e probabilmente il più potente stimolatore peptidico del proprio ormone in generale. A tutti i livelli di dosaggio, ha l'effetto più forte sui livelli di cortisolo e prolattina, portando questi livelli ormonali ai limiti superiori della norma.

Ipamorelina

L'ipamorelina è il primo agonista del recettore GHRP con una selettività di rilascio dell'ormone della crescita simile a quella del GHRH. Il farmaco è generalmente privo di effetti collaterali caratteristici del gruppo GHRP – il suo utilizzo, anche in dosaggi elevati, non comporta un aumento dei livelli di cortisolo e prolattina nel plasma sanguigno. Inoltre, a differenza di altri rappresentanti di questo gruppo di peptidi, non provoca una forte sensazione di fame. In termini di effetto sul livello dell'ormone della crescita nel sangue, l'ipamorelina è paragonabile al GHRP-6.

Tabella dei vari ormoni e dell'aumento dell'appetito quando si utilizza GHRP

Come usare 

La concentrazione dell'ormone della crescita aumenta significativamente entro 40-60 minuti dall'iniezione, a seconda del farmaco. Nelle due ore successive all'iniezione, la concentrazione dell'ormone della crescita diminuisce gradualmente fino al livello iniziale.  Ciò suggerisce che la frequenza desiderata delle iniezioni dovrebbe essere almeno 3 volte durante il giorno. Per ottenere i migliori risultati, assumere almeno 30-60 minuti prima di un pasto mentre la glicemia non è alta.

Il dosaggio singolo ottimale è di 100-200 mcg per iniezione. Il superamento del dosaggio indicato non comporta un aumento significativo della secrezione dell'ormone della crescita.

La durata del ciclo dovrebbe essere determinata dai tuoi obiettivi, ma è importante considerare che i dati sperimentali mostrano una diminuzione dell'impatto sul livello dell'ormone della crescita dopo 4-16 settimane di utilizzo. Questo tasso di declino dell'efficacia dipenderà dalle caratteristiche individuali del tuo corpo.

Combinazione con altri farmaci

Poiché GHRP e GHRH dopo i livelli dell'ormone della crescita agiscono su recettori diversi, la somministrazione di GHRP e GHRH avrà un effetto sinergico. Si osserveranno effetti significativi di potenziamento del GH quando si utilizza CJC-1295 (DAC) 100 mcg una volta alla settimana con qualsiasi formulazione di GHRP 100 mcg tre volte al giorno. Esistono anche prove di un buon effetto positivo dell’uso combinato di GHRP e L-arginina.

Come preparare una soluzione

Per preparare una soluzione iniettabile, si prende una siringa già contenente un diluente e la si inietta in un flaconcino contenente una polvere liofilizzata. Inclinare il flaconcino in modo che l'ago tocchi la parete del flaconcino. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata.  Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete del flacone (non riempire tutto in una volta e prenditi il tuo tempo). Una volta aggiunto tutto il diluente al flaconcino peptidico, mescolare delicatamente (ma non agitare o agitare il flaconcino) finché la polvere liofilizzata non si sarà sciolta e non vi rimarrà un liquido limpido. Ora il farmaco è pronto per l'uso.

Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. Ciò crea il rischio che le fragili molecole peptidiche vengano distrutte.

Utilizzo

• L'iniezione può essere sottocutanea, intramuscolare, a seconda delle preferenze personali.

Stoccaggio

• La soluzione risultante può essere conservata per circa 21 giorni in frigorifero ad una temperatura di 2-8 gradi Celsius. Il tempo di conservazione aumenta se la soluzione è stata preparata utilizzando acqua batteriostatica.