FINASTELAD 1 MG (FINASTERIDE)

• Principio attivo: Finasteride
• Tipo: inibitore della 5α-reduttasi
• Forma: Orale (pillole)

Descrizione

Effetti della finasteride sul fermento della 5α-reduttasi. Questo fermento trasforma il testosterone in una forma di diidrotestosterone (DHT) più androgeno-attiva. La finasteride è un inibitore della 5α-reduttasi, in particolare di tipo II e III, e quindi un antiandrogeno. Diminuisce la produzione di diidrotestosterone, anche nella ghiandola prostatica e nel cuoio capelluto. Inibisce l'effetto del diidrotestosterone sullo sviluppo dell'adenoma prostatico. La finasteride riduce l'ingrossamento della ghiandola, migliora il flusso urinario e attenua i sintomi associati all'ipertrofia prostatica benigna. Potrebbero essere necessari diversi mesi di trattamento per ridurre i sintomi clinici della malattia.

Meccanismo d'azione

Inibendo la 5-reduttasi, la finasteride previene la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT). Gli isoenzimi di tipo II e III determinano una diminuzione dei livelli sierici di DHT di circa il 65-70%, mentre nella prostata i livelli di DHT diminuiscono fino all'85-90%, dove si presenta principalmente l'isoenzima di tipo II. A differenza dei tripli inibitori di tutti e tre gli isoenzimi della 5a-reduttasi, come la dutasteride, che possono ridurre i livelli di DHT nell'intero organismo di oltre il 99%, la finasteride non inibisce completamente la produzione di DHT perché non ha un effetto inibitorio significativo sull'isoenzima della 5a-reduttasi di tipo I.

Bloccando la produzione di DHT, la finasteride riduce l'attività degli androgeni nel cuoio capelluto. Nella prostata, l'inibizione della 5a-reduttasi riduce il volume della prostata e diminuisce l'iperplasia prostatica, migliorando e riducendo il rischio di cancro alla prostata.

L'inibizione della 5-reduttasi riduce anche il peso dell'epididimo e riduce la motilità e la normale morfologia degli spermatozoi nell'epididimo. Ufficialmente è attualmente approvato per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna (ingrossamento della prostata) e della caduta dei capelli. Considerare in dettaglio la portata del farmaco.

Finalità d'uso 

Ingrossamento della prostata

I medici usano la finasteride per trattare l'ipertrofia prostatica. La finasteride può migliorare i sintomi associati, come la riduzione e il dolore del flusso urinario. Fornisce un trattamento sintomatico migliore rispetto ai bloccanti alfa-1 come la tamsulosina, ma il sollievo dai sintomi arriva più lentamente (il trattamento con finasteride può richiedere sei mesi o più per determinare l’esito terapeutico). Negli studi a lungo termine, la finasteride, ma non gli inibitori alfa-1, ha ridotto il rischio di ritenzione urinaria acuta (-57% a 4 anni) e la necessità di intervento chirurgico (-54% a 4 anni). Quando si interrompe l'assunzione del farmaco, i cambiamenti nella prostata vengono ripristinati entro 6-8 mesi.

Perdita di capelli

La finasteride è utilizzata per trattare la caduta dei capelli (alopecia androgenetica) solo negli uomini. Il trattamento non può ripristinare completamente i capelli, ma rallenta l'ulteriore caduta dei capelli e fornisce un miglioramento di circa il 30% della caduta dei capelli dopo sei mesi di trattamento, ma è efficace solo finché il farmaco viene assunto. Il medico personale di Donald Trump afferma che Trump sta assumendo finasteride per favorire la crescita dei capelli.

Crescita eccessiva dei capelli

La finasteride si è rivelata efficace nel trattamento dell'irsutismo (crescita eccessiva di peli sul viso o sul corpo). In uno studio su 89 donne affette da iperandrogenemia dovuta a sindrome della pubertà persistente, la finasteride ha prodotto una riduzione del 93% dell'irsutismo facciale e del 73% dell'irsutismo corporeo dopo 2 anni di trattamento. Altri studi che utilizzano la finasteride per l'irsutismo, anche negli uomini, hanno dimostrato l'efficacia del farmaco.

Transizione transgender

La finasteride è talvolta utilizzata nella terapia ormonale sostitutiva per le donne transgender in combinazione con una forma di estrogeno per le sue proprietà antiandrogeniche.

Stato di doping

Dal 2005 al 2009, l’Agenzia mondiale antidoping ha vietato la finasteride perché si è scoperto che il farmaco poteva essere utilizzato per mascherare l’abuso di steroidi. Fu rimosso dall'elenco nel 2009, dopo che i miglioramenti nei metodi di prova resero superfluo il divieto.

Applicazione nello sport

La finasteride viene utilizzata per bloccare l'enzima 5α-reduttasi ed evitare gli effetti negativi della sua interazione con gli ormoni steroidei come il testosterone. Per le persone che fanno uso di steroidi sarà importante riuscire a evitare gli effetti collaterali androgeni eccessivi con dosi elevate di testosterone o di un altro farmaco, soprattutto se è necessario un aspetto sufficientemente estetico, ad esempio nel mondo delle modelle, degli attori, ecc.

Le donne che hanno paura della virilizzazione, ma assumono testosterone come doping nello sport, ricorrono spesso anche alla finasteride per ridurre gli effetti collaterali androgeni, tuttavia leggi l'avvertenza qui sotto. Tuttavia, non è solo il testosterone a subire una trasformazione quando interagisce con la 5α-reduttasi.

Pertanto, un farmaco poco famoso come la finasteride può rivelarsi molto utile per un atleta esperto!

Effetti

• Trattamento dell'adenoma prostatico
• Trattamento dell'alopecia androgenetica
• Trattamento dei peli corporei in eccesso
• Riduzione dell'eccesso di DHT

Effetti collaterali

• Diminuzione della libido
• Diminuzione del volume eiaculato
• Ginecomastia.
• Reazioni allergiche: possibile eruzione cutanea, angioedema

Avvertenze

La finasteride viene utilizzata con cautela in caso di insufficienza epatica.

La finasteride non è destinata all'uso nelle donne durante o prima della gravidanza a causa del rischio di malformazioni congenite nel feto. È classificata dalla FDA nella categoria di gravidanza X.

Nandrolone e i suoi effetti collaterali nel cervello causati da uno dei suoi metaboliti -5α-diidronandrolone. È uno dei principali metaboliti del nandrolone e si forma per azione dell'enzima 5α-reduttasi, analogamente alla formazione del diidrotestosterone (DHT) dal testosterone. A differenza del testosterone e del DHT, il 5α-DHN è un agonista del recettore degli androgeni (AR) molto più debole del nandrolone stesso, ma blocca il recettore androgeno per un periodo di tempo più lungo, quindi la quantità di effetti collaterali negativi sul 5α-diidronandrolone è elevata. La combinazione di nandrolone con un inibitore della 5α-reduttasi come la finasteride bloccherà la conversione del nandrolone in 5α-DHN e, a differenza del testosterone e di vari altri AAS, aumenterà quindi considerevolmente la propensione del nandrolone a produrre effetti collaterali androgeni.

Dosaggio

• 0,1-1 mg al giorno

Profilo

• Emivita: 6-8 ore
• Frequenza di assunzione: 1 volta al giorno

Controindicazioni

• La finasteride è controindicata nei soggetti con ipersensibilità a qualsiasi componente della formulazione. La finasteride è controindicata nei bambini.