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La levotiroxina è una forma sintetica di tiroxina (T4), un ormone endogeno secreto dalla ghiandola tiroidea, che viene convertito nel suo metabolita attivo, L-triiodotironina (T3). T4 e T3 si legano alle proteine recettoriali della tiroide nel nucleo cellulare e causano effetti metabolici attraverso il controllo della trascrizione del DNA e della sintesi proteica. Come la sua controparte secreta naturalmente, la levotiroxina è un composto chirale nella forma L.
La levotiroxina è un farmaco utilizzato per trattare la tiroide ipoattiva (ipotiroidismo) e altre condizioni in cui la produzione di ormone tiroideo è inferiore alla norma. La levotiroxina sodica sostituisce o fornisce supporto all'ormone tiroideo, normalmente prodotto dalla tiroide. Bassi livelli di ormone tiroideo possono verificarsi naturalmente o quando la ghiandola tiroidea viene danneggiata da radiazioni/farmaci o rimossa mediante intervento chirurgico. La levotiroxina è anche conosciuta come L-tiroxina o T4.
Normalizzando la funzionalità tiroidea, la levotiroxina sodica aiuta a mantenere un metabolismo sano, fondamentale per fasi efficaci di perdita di grasso e aumento muscolare. Aumento dei livelli di energia Una corretta funzionalità della tiroide può portare a migliori livelli di energia, garantendoti la resistenza e la tenacia necessarie per sessioni di allenamento rigorose.
Gli ormoni tiroidei bilanciati possono favorire la sintesi proteica e la riparazione muscolare, fondamentali per i culturisti nella fase di recupero.
Regolando il metabolismo, questo farmaco aiuta a mantenere un peso sano, un fattore chiave nel bodybuilding sia per gli obiettivi estetici che per quelli prestazionali. Prestazioni costanti Livelli stabili della tiroide garantiscono prestazioni fisiche e mentali costanti, fondamentali per gli atleti che devono mantenere un elevato livello di intensità di allenamento.
I pazienti che assumono ormone della crescita umano (HGH) devono assumere T4 per prevenire la carenza di questo ormone, poiché l'ormone della crescita aumenta significativamente la conversione da T4 a T3, il che può causare una carenza patologica di T4.
Si raccomanda di assumere la levotiroxina a stomaco vuoto circa mezz'ora o un'ora prima dei pasti per massimizzarne l'assorbimento. Si raccomanda inoltre al paziente di assumere la compressa con un bicchiere d'acqua per facilitarne la deglutizione e per favorirne la dissoluzione e l'assorbimento. I dosaggi variano a seconda delle fasce d'età e delle condizioni individuali del paziente, del peso corporeo e dell'aderenza alla terapia farmacologica e alla dieta. Il dosaggio massimo può raggiungere i 300-400 mcg al giorno, ma è raro. La maggior parte delle persone deve fare attenzione a iniziare con un dosaggio basso e consultare un medico per definire la dose ottimale.
Fondamentalmente, il dosaggio inizia con 25-50 mcg al giorno e ogni 5-6 giorni aumenta di 25-50 mcg al giorno. E il massimo è di 300-400 mcg al giorno. Distribuire alcune compresse durante il giorno. Il ciclo massimo dura sette settimane. Tra un ciclo e l'altro dovrebbero trascorrere almeno sei settimane. Inoltre, riporterà la ghiandola tiroidea al normale funzionamento. Di solito viene abbinato al clenbuto per renderlo ancora più efficace nel bruciare i grassi.
L'assorbimento della levotiroxina somministrata per via orale varia dal 40 all'80% e la maggior parte del farmaco viene assorbita dal digiuno e dall'ileo superiore. L'assorbimento della levotiroxina aumenta con il digiuno e diminuisce in alcune sindromi, con alcuni alimenti e con l'età.
L'eliminazione dell'emivita è di 6–7 giorni per le persone con risultati di laboratorio normali; 9–10 giorni per le persone con ipotiroidismo; 3–4 giorni per le persone con ipertiroidismo. Gli ormoni tiroidei vengono eliminati principalmente dai reni (circa l'80%), mentre l'escrezione urinaria diminuisce con l'età. Il restante 20% di T4 viene eliminato nelle feci.
Le allergie al farmaco sono improbabili, ma se il paziente sviluppa una reazione grave a questo farmaco, come difficoltà respiratorie, mancanza di respiro o gonfiore del viso e della lingua, è fondamentale che il paziente consulti immediatamente un medico. Gli eventi avversi sono generalmente causati da un dosaggio errato. Gli effetti collaterali di dosi eccessive includono perdita di peso, difficoltà a tollerare il caldo, sudorazione, ansia, difficoltà a dormire, tremore e battito cardiaco accelerato. L'uso non è raccomandato nelle persone che hanno avuto un recente infarto. L'uso durante la gravidanza si è rivelato sicuro. Il sovradosaggio acuto può causare febbre, ipoglicemia, insufficienza cardiaca, coma e insufficienza surrenalica non riconosciuta. Un sovradosaggio acuto massiccio può essere pericoloso per la vita; il trattamento deve essere sintomatico e di supporto.Un sovradosaggio massiccio può richiedere beta-bloccanti per aumentare l’attività simpaticomimetica. Gli effetti collaterali del sovradosaggio si manifestano da 6 ore a 11 giorni dopo l'ingestione.
L'uso prolungato di dosaggi elevati può portare a gravi problemi al sistema tiroideo e alla soppressione della produzione di ormoni endogeni. Gli studi dimostrano una diminuzione fino al 20% della produzione endogena dopo 3 settimane di utilizzo. Tuttavia, se usata correttamente ai dosaggi raccomandati, la funzionalità tiroidea si ripristina dopo 3-4 settimane. La levotiroxina ha effetti simili all'adrenalina, tra cui aumento della frequenza cardiaca e del nervosismo, che potrebbero essere evitati utilizzando beta-bloccanti
La levotiroxina è controindicata nei soggetti con ipersensibilità alla levotiroxina sodica o a qualsiasi componente della formulazione, nei soggetti con infarto miocardico acuto e nei soggetti con tireotossicosi di qualsiasi eziologia. La levotiroxina è controindicata anche per le persone con insufficienza surrenalica non corretta, poiché gli ormoni tiroidei possono causare una crisi surrenalica acuta aumentando la clearance metabolica dei glucocorticoidi.
Esistono anche alimenti e altre sostanze che possono interferire con l'assorbimento della terapia sostitutiva con tiroxina. Evitare di assumere integratori di calcio e ferro entro 4 ore dall'assunzione del farmaco ed evitare di assumere prodotti a base di soia entro 3 ore dall'assunzione del farmaco, poiché potrebbero ridurne l'assorbimento. Altre sostanze che riducono l'assorbimento sono gli antiacidi contenenti alluminio e magnesio, il simeticone o sucralfato, la colestiramina, il colestipolo, il kayexalato.
Altre sostanze causano altri effetti avversi che possono essere gravi. La ketamina può causare ipertensione e tachicardia e gli antidepressivi triciclici e tetraciclici ne aumentano la tossicità. D'altra parte il litio provoca ipertiroidismo influenzando il metabolismo dello iodio della tiroide stessa e quindi inibisce anche la levotiroxina sintetica.
La levotiroxina sodica deve essere introdotta molto gradualmente nei pazienti di età superiore ai 50 anni e in quelli affetti da ipotiroidismo di lunga data, per evitare qualsiasi aumento improvviso delle richieste metaboliche. I pazienti affetti da panipopituitarismo o altre cause predisponenti all'insufficienza surrenalica possono reagire al trattamento con levotiroxina; si consiglia di iniziare la terapia con corticosteroidi prima di somministrare levotiroxina a tali pazienti. La levotiroxina sodica deve essere usata con cautela nei pazienti affetti da disturbi cardiovascolari, tra cui angina, malattia coronarica, ipertensione e negli anziani che hanno una maggiore probabilità di cardiopatia occulta.
Controindicato nei pazienti con tireotossicosi manifesta subclinica non trattata (livello sierico soppresso di TSH con livelli normali di T3 e T4) di qualsiasi eziologia e nei pazienti con infarto miocardico acuto. La terapia sostitutiva della tiroide può causare un aumento del dosaggio richiesto di insulina o di altre terapie antidiabetiche (come la metformina). È necessaria assistenza per i pazienti affetti da diabete mellito e diabete insipido. L'ipertiroidismo subclinico può essere associato alla perdita ossea. Per ridurre al minimo il rischio di osteoporosi, il dosaggio di levotiroxina sodica deve essere titolato al livello efficace più basso possibile.