RALOXOS 30MG (RALOXIFENE)

Principio attivo: Raloxifene

Tipo: Modulatore selettivo del recettore degli estrogeni

Modulo: Orale (pillole)

Emivita: 27-32 ore

Frequenza di assunzione: 1 giorno

Il raloxifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) talvolta utilizzato da culturisti e atleti per contribuire a ridurre gli effetti negativi degli estrogeni sull'organismo, come la ginecomastia (lo sviluppo del tessuto mammario negli uomini) e la ritenzione idrica. Nel bodybuilding, il raloxifene viene talvolta utilizzato durante o dopo un ciclo di steroidi anabolizzanti per contrastare gli effetti negativi dell'aumento dei livelli di estrogeni. Gli steroidi anabolizzanti possono aumentare i livelli sia di testosterone che di estrogeni nell'organismo, provocando effetti collaterali correlati agli estrogeni, come la ginecomastia. Si ritiene che il raloxifene agisca bloccando gli effetti degli estrogeni in alcuni tessuti, come il tessuto mammario, consentendo al contempo agli estrogeni di avere un effetto positivo su altri tessuti, come il tessuto osseo.Ciò può aiutare a ridurre il rischio di ginecomastia e di altri effetti collaterali correlati agli estrogeni.

Uso in medicina

La terapia sostitutiva degli estrogeni è considerata un approccio di prima linea per la prevenzione e il trattamento di numerose condizioni che incidono sulla salute delle donne. È ampiamente raccomandato per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi, la riduzione del rischio di mortalità per malattie cardiovascolari, il miglioramento del profilo lipidico, la riduzione dei segni e dei sintomi della menopausa e la possibile protezione contro lo sviluppo del morbo di Alzheimer.1-3 

Il raloxifene ha sia un effetto agonista degli estrogeni sul metabolismo osseo e lipidico, sia un effetto antagonista degli estrogeni sull’endometrio dell’utero e del tessuto mammario. A causa della sua selettività tissutale, il raloxifene può avere meno effetti collaterali di quelli solitamente osservati con la terapia estrogenica. Gli effetti collaterali più comuni del raloxifene sono vampate di calore e crampi alle gambe. L'uso del farmaco è anche associato ad un aumento del rischio di complicanze tromboemboliche.

Benefici 

Le proprietà estrogeniche benefiche del raloxifene includono una diminuzione del colesterolo totale e del colesterolo lipoproteico a bassa densità e un aumento della densità minerale ossea. Il raloxifene è stato etichettato dagli Stati Uniti. Food and Drug Administration per la prevenzione dell'osteoporosi.

Raloxifene contro Tamoxifene

Il raloxifene e il tamoxifene sono entrambi modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERM) utilizzati per trattare e prevenire alcuni tipi di cancro al seno, nonché per prevenire l'osteoporosi e ridurre gli effetti negativi degli estrogeni nel bodybuilding. 

Tuttavia, ci sono alcune differenze tra i due farmaci: 

1. Sebbene entrambi i farmaci siano SERM, hanno meccanismi d’azione diversi. Il tamoxifene agisce legandosi ai recettori degli estrogeni presenti in alcuni tessuti, come il tessuto mammario, e bloccandone gli effetti. Il raloxifene si lega anche ai recettori degli estrogeni, ma ha un effetto tessuto-specifico, bloccando gli estrogeni in alcuni tessuti e consentendo loro di avere un effetto positivo su altri.

2. Il tamoxifene è generalmente meno costoso del raloxifene, anche se il costo può variare a seconda di fattori quali il dosaggio e la copertura assicurativa.

In sintesi, sebbene entrambi i farmaci siano SERM e abbiano alcuni usi simili, hanno meccanismi d’azione, usi e potenziali effetti collaterali diversi e la scelta di quale farmaco utilizzare dipende dalle circostanze individuali e dalla storia medica.

Effetti sull'osso

Il raloxifene agisce legandosi ai recettori degli estrogeni presenti nell'organismo, stimolando la formazione di nuovo osso e rallentando la degradazione di quello esistente. Viene utilizzato specificamente per trattare l'osteoporosi nelle donne in postmenopausa, poiché la perdita di estrogeni dopo la menopausa può portare a una diminuzione della densità ossea e a un aumento del rischio di fratture.

Lo studio MORE, che ha coinvolto oltre 7.700 donne in postmenopausa affette da osteoporosi, ha scoperto che il raloxifene riduceva il rischio di fratture vertebrali del 30-50% rispetto al placebo. Un altro ampio studio clinico noto come studio RUTH (Raloxifene Use for The Heart) ha rilevato che il raloxifene non aumentava il rischio di eventi cardiovascolari come infarto o ictus nelle donne in postmenopausa affette da osteoporosi, che era stata una preoccupazione con altri farmaci utilizzati per l’osteoporosi.

Oltre a ridurre il rischio di fratture, è stato anche dimostrato che il raloxifene aumenta la densità minerale ossea (BMD) nell’anca e nella colonna vertebrale. Uno studio pubblicato sul New England Journal of Medicine ha rilevato che le donne in postmenopausa con osteoporosi che hanno assunto raloxifene per tre anni hanno avuto un aumento del 2,6% della BMD dell’anca e un aumento del 2,4% della BMD della colonna vertebrale rispetto al placebo.

Sebbene sia stato dimostrato che il raloxifene è efficace nella prevenzione e nel trattamento dell'osteoporosi, è importante notare che potrebbe non essere adatto a tutti. Non deve essere assunto da donne in gravidanza o in allattamento, da quelle con una storia di coaguli di sangue o ictus o da quelle con malattie del fegato. Come per qualsiasi farmaco, è importante parlare con il proprio medico per determinare se il raloxifene è adatto a te.

Effetti sui lipidi

È stato dimostrato che il raloxifene ha alcuni effetti sui lipidi, che sono grassi presenti nel flusso sanguigno. Nello specifico, è stato dimostrato che il raloxifene ha un effetto positivo sui livelli di colesterolo nel sangue.

Studi hanno dimostrato che il raloxifene può ridurre i livelli di colesterolo LDL, noto anche come colesterolo "cattivo", che rappresenta un importante fattore di rischio per le malattie cardiache. Uno studio pubblicato sul Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism ha scoperto che il raloxifene riduce i livelli di colesterolo LDL del 14% nelle donne in postmenopausa affette da osteoporosi. Un altro studio pubblicato sull'American Journal of Obstetrics and Gynecology ha scoperto che il raloxifene riduceva i livelli di colesterolo LDL del 9,9% nelle donne in postmenopausa che presentavano un rischio maggiore di malattie cardiache.

Oltre a ridurre i livelli di colesterolo LDL, è stato dimostrato che il raloxifene aumenta anche i livelli di colesterolo HDL, noto anche come colesterolo "buono", che può aiutare a proteggere dalle malattie cardiache. Uno studio pubblicato sul Journal of Women's Health ha rilevato che il raloxifene ha aumentato i livelli di colesterolo HDL del 14,9% nelle donne in postmenopausa affette da osteoporosi.

Nel complesso, il raloxifene sembra avere un effetto positivo sui livelli lipidici nelle donne in postmenopausa. Tuttavia, è importante notare che il raloxifene non è un trattamento di prima linea per il colesterolo alto o le malattie cardiache e deve essere assunto per queste condizioni solo sotto la guida di un operatore sanitario.

Dosaggi

Il dosaggio tipico raccomandato di Raloxifene è 30–120 mg al giorno

Effetti

• Blocco del recettore degli estrogeni nel seno
• Aumentare la produzione di testosterone endogeno. Questa proprietà è meno pronunciata di quella del tamoxifene e del clomifene, quindi non ha senso utilizzare questo farmaco per la PCT.
• Rafforza le ossa. Miglioramento della salute delle ossa: il raloxifene aiuta a prevenire la perdita ossea e può persino aumentare la densità ossea, contribuendo a ridurre il rischio di fratture e osteoporosi.
• Previene la ginecomastia indotta dagli estrogeni
• Riduzione del rischio di malattie cardiovascolari: è stato dimostrato che il raloxifene migliora i livelli di colesterolo e riduce il rischio di eventi cardiovascolari
• Potenziali benefici cognitivi: alcuni studi hanno suggerito che il raloxifene potrebbe avere benefici cognitivi, come un miglioramento della memoria e dell'attenzione, anche se sono necessarie ulteriori ricerche per confermare questi risultati.

Effetti collaterali

• Vampate di calore
• Crampi alle gambe
• Aumento del rischio di coaguli di sangue
• Aumento del rischio di cataratta
• Nausea

Controindicazioni

Storia di coaguli di sangue, ictus o altri eventi tromboembolici

Malattia epatica o test di funzionalità epatica anormali

Individui con ipersensibilità al raloxifene o ad uno qualsiasi dei suoi componenti

Come conservare

Tenere lontano dai bambini

Conservare in un luogo fresco e asciutto, lontano dalla luce solare diretta

Conservare a temperatura ambiente

Non utilizzare dopo la data di scadenza