ENCLOMILAD 12.5 MG (ENCLOMIPHENE CITRATE)

Principio attivo: Citrato di enclomifene

Tipo: Modulatore selettivo del recettore degli estrogeni

Modulo: Orale (pillole)

Che cos'è il citrato di enclomifene?

Il farmaco enclomifene citrato è un derivato del clomifene citrato. L'enclomifene è un farmaco relativamente nuovo che non solo è più efficace del semplice clomifene (clomid), ma evita anche molti degli effetti collaterali del suo predecessore.

Il clomifene è costituito da due isomeri: zuclomifene (zuclomifene) ed enclomifene (enclomifene). Lo zuclomifene è un agonista degli estrogeni, è associato a una serie di effetti collaterali, come una diminuzione della libido, mentre l'enclomifene ha un effetto antiestrogenico negli stessi tessuti.

L'encomifene è un antagonista dei recettori degli estrogeni. Blocca gli estrogeni, inducendo l'organismo ad aumentare i livelli di LH e FSH. Ciò stimola i testicoli a produrre più testosterone e sperma. E a differenza della terapia sostitutiva del testosterone (TRT), che sostituisce la produzione naturale di testosterone del tuo corpo con una versione sintetica, l'enclomifene aiuta il tuo corpo a produrre più testosterone naturale. Questo ti aiuterà a evitare gli effetti collaterali associati al testosterone sintetico, come contrazione testicolare, ingrossamento della prostata, problemi cardiovascolari.

L'enclomifene può essere utilizzato per aumentare i livelli di testosterone, indipendentemente dal fatto che tu ne abbia un livello basso o che tu voglia semplicemente ottenere un vantaggio in termini di energia, autostima, funzione sessuale e prestazioni atletiche.

Enclomifene vs Clomifene

Il clomifene è costituito da due isomeri: enclomifene e zuclomifene.

Mentre l'enclomifene blocca il legame degli estrogeni ai recettori degli estrogeni nell'ipotalamo e nella ghiandola pituitaria del cervello, lo zuclomifene aumenta il livello di estrogeni e si accumula nel tempo.

L'enclomifene è superiore al clomifene perché ha meno effetti collaterali e rimane nell'organismo per un periodo di tempo più breve.

Il clomifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM), una classe di farmaci che influenzano la produzione di estrogeni. Bloccando la produzione di estrogeni, il clomifene "inganna" l'organismo, facendogli credere di non ricevere abbastanza estrogeni e stimolando così la produzione degli ormoni ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolo-stimolante (FSH). Nelle donne aiuta a stimolare l'ovulazione. Negli uomini, un aumento dei livelli di LH e FSH aiuta a stimolare la produzione di testosterone e la spermatogenesi.

Nonostante la sua popolarità nel trattamento dei bassi livelli di testosterone, alcuni studi dimostrano che l'uso del clomifene può presentare degli svantaggi, dovuti principalmente all'inclusione dello zuclomifene. Lo zuclomifene ha effetti collaterali che vanno oltre l'effetto terapeutico del farmaco. Per queste ragioni, i ricercatori hanno concluso che, poiché i due isomeri hanno proprietà biochimiche e tossicologiche completamente diverse, esiste “la necessità di sviluppare un antagonista selettivo puro del recettore degli estrogeni” per il trattamento degli uomini con bassi livelli di testosterone.

Confrontando il clomid con l'enclomifene, i ricercatori hanno scoperto che l'enclomifene vince. Con meno effetti collaterali e maggiori benefici, l'encomifene è la scelta preferita per aumentare in modo sicuro i livelli di testosterone. È stato dimostrato che lo zuclomifene ha un effetto “dannoso” sull'apparato riproduttivo maschile. Oltre a una significativa diminuzione delle dimensioni dei testicoli durante la degenerazione testicolare, lo zuclomifene ha causato anche la perdita di cellule di Leydig, l'assenza di spermatozoi nei tubuli seminali e una diminuzione delle dimensioni dell'epididimo, delle vescicole seminali e dei reni.

A causa dei suoi effetti misti estrogenici e antiestrogenici, il clomifene può anche causare disturbi della regolazione emotiva, come sbalzi d'umore e depressione. Si ritiene che ciò sia dovuto a uno squilibrio estrogenico causato dal fatto che lo zuclomifene rimane nell'organismo più a lungo dell'enclomifene.

Altri effetti collaterali segnalati del clomifene includono irritabilità, ansia e diminuzione della libido.

Meccanismo d'azione

L'enclomifene ha un'azione selettiva di modulatore del recettore degli estrogeni (SERM), il che significa che interagisce con i recettori degli estrogeni nel corpo, ma ha un effetto diverso nei diversi tessuti. Di conseguenza, può avere un effetto bloccante sugli estrogeni in alcuni tessuti, come le ghiandole mammarie, ma non in altri, come il tessuto osseo. Ciò consente l'uso dell'enclomifene per il trattamento di varie condizioni associate a uno squilibrio degli estrogeni nell'organismo.

L'encomifene è un antagonista selettivo dei recettori degli estrogeni, che contrasta i recettori degli estrogeni nella ghiandola pituitaria, interrompendo il ciclo di feedback negativo degli estrogeni in relazione all'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, il che porta in ultima analisi a un aumento della secrezione di gonadotropine – LH e FSH e a un conseguente aumento del livello di testosterone circolante nel sangue.

Ipogonadismo negli uomini

L'encomifene è stato sviluppato come alternativa al testosterone per il trattamento dell'ipogonadismo negli uomini al fine di mantenere la produzione di sperma e ridurre il rischio di effetti collaterali negativi associati all'assunzione di testosterone. Ciò aiuta a ripristinare i normali livelli di testosterone nel corpo e a migliorare la qualità dello sperma. Ipogonadismo negli uomini

L'enclomifene è stato sviluppato come alternativa al testosterone per il trattamento dell'ipogonadismo negli uomini, con l'obiettivo di mantenere la produzione di sperma e ridurre il rischio di effetti collaterali negativi associati all'uso di testosterone. Aiuta a ripristinare i normali livelli di testosterone nel corpo e a migliorare la qualità dello sperma.

Infertilità femminile

Il clomifene può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci per stimolare l'ovulazione nelle donne che hanno difficoltà a rimanere incinte.

Malattie estrogeno-dipendenti

L'enclomifene può essere utilizzato per trattare i tumori al seno dipendenti dagli estrogeni. Aiuta a ridurre il livello di estrogeni nell'organismo, il che può rallentare la crescita del tumore.

Trattamento dell'ipogonadismo

L'ipogonadismo è un processo patologico provocato dalla carenza di ormoni sessuali maschili, in particolare di testosterone, che comporta numerose conseguenze per l'organismo maschile.

Come sapete, con la riduzione del testosterone, molte funzioni corporee ne risentono, come la fertilità, e si manifesta affaticamento, la massa muscolare diminuisce, la percentuale di grasso aumenta, si sviluppa depressione, disfunzione erettile. Nella maggior parte dei casi, il livello di testosterone nel corpo di un uomo inizia a diminuire dopo i 30 anni, ma la situazione può essere aggravata dall'obesità, dal diabete e dalle malattie vascolari.

Una delle opzioni terapeutiche per l'ipogonadismo è l'uso di farmaci della classe SERM.

Durante gli studi clinici, l'enclomifene è stato testato su uomini affetti da ipogonadismo secondario. Come risultato della ricerca, si è scoperto che il citrato di enclomifene aumentava il livello di testosterone, il livello dell’ormone follicolo-stimolante e dell’ormone luteinizzante, importanti per la salute riproduttiva, mentre il numero di spermatozoi non diminuiva.

Negli uomini affetti da ipogonadismo ipogonadotropo secondario, un aumento di LH e FSH migliora i livelli di testosterone e la motilità degli spermatozoi. Gli uomini affetti da ipogonadismo ipogonadotropo secondario presentano livelli di testosterone anormalmente bassi a causa dei bassi livelli normali di ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolo-stimolante (FSH). Il ruolo biologico di questi ormoni è quello di stimolare la produzione endogena di testosterone da parte dei testicoli.

Il trattamento con enclomifene funziona in modo diverso rispetto alla tradizionale terapia sostitutiva del testosterone, che sostituisce il testosterone utilizzando una fonte esogena e presenta una serie di vantaggi – come il miglioramento, anziché la riduzione della fertilità, della stimolazione della produzione di testosterone enodogeno, anziché l'introduzione di testosterone esogeno, che in definitiva non porta alla soppressione della produzione del proprio testosterone, nonché all'assenza di effetti negativi sul colesterolo e all'aumento dei livelli di ematocrito.

Inoltre, i livelli di testosterone nei pazienti che assumono enclomifene rimangono elevati anche dopo l'interruzione del trattamento.

L'efficacia e la sicurezza del citrato di encomifene nel trattamento dell'ipogonadismo maschile sono state studiate in diversi studi clinici. Uno di questi studi, pubblicato sul Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism nel 2014, ha dimostrato che il citrato di encomifene migliora i livelli di testosterone e i parametri spermatici negli uomini affetti da ipogonadismo.

Un altro studio pubblicato sul Journal of Sexual Medicine nel 2016 ha inoltre dimostrato che il citrato di encomifene migliora i livelli di testosterone e la produzione di sperma negli uomini affetti da ipogonadismo senza effetti collaterali significativi.

Sebbene il citrato di encomifene non sia un farmaco di prima linea per il trattamento dell'ipogonadismo maschile, può rappresentare un'opzione terapeutica alternativa efficace per gli uomini che non sono in grado o non vogliono utilizzare il testosterone.

Terapia per aumentare i livelli di testosterone

L'enclomifene agisce come antiestrogeno, il che significa che aiuta a bloccare l'azione degli estrogeni nell'organismo. Ciò può portare ad un aumento dei livelli di testosterone non solo per il trattamento di bassi livelli di testosterone, ma può anche aumentarne il livello oltre i limiti della norma, il che può dare alcuni vantaggi in termini di recupero accelerato dopo l'allenamento e di aumento del background psico-emotivo.

Un aumento dei livelli di testosterone può anche portare ad un aumento delle prestazioni atletiche, ad un aumento dell’energia, ad una certa massa muscolare e ad una maggiore fiducia in se stessi.

Se si utilizza l'enclomifene per questi scopi, durante la somministrazione sarà necessario monitorare i livelli di ormoni come estradiolo e SHBG. Un livello elevato di testosterone porterà a un aumento di questi ormoni, che può causare effetti collaterali indesiderati e vanificare tutti i benefici dell'aumento di testosterone.

Dopo 10 giorni di utilizzo di enclomifene, effettuare un esame del sangue per l'estradiolo. Per aumentarlo, utilizzare inibitori dell'aromatasi come l'anastrazolo. Dovresti scegliere il dosaggio e ridurre il livello di estradiolo al centro della norma. Questo dovrebbe essere sicuramente fatto, perché livelli elevati di estradiolo possono creare problemi allo stato psico-emotivo e anche abbassare la libido. Se hai iniziato ad avvertire questi fenomeni durante l'assunzione di enclomifene, è il momento di ridurre il livello di estradiolo. Ti consigliamo di abbassarti al centro dei valori di riferimento, ma forse ti sentirai meglio con gli altri valori. Questi parametri vengono determinati individualmente, poiché gli estrogeni possono sopprimerne la produzione. Può migliorare la crescita muscolare e aumentare la forza.

Inoltre, quando si utilizza l'enclomifene, è necessario monitorare il livello di SHBG. Se questa proteina supera il limite massimo della norma, è necessario ridurla con l'aiuto di un rimedio come il mesterolone. Il fatto è che un livello elevato di questa proteina lega il testosterone e gli impedisce di circolare liberamente nel sangue e di unirsi ai recettori degli androgeni, il che riduce anche l'efficacia dell'uso dell'enclomifene se l'obiettivo è aumentare i livelli di testosterone oltre i limiti normali. Il dosaggio di proviron può essere di 25-50 mg al giorno, a giorni alterni o più volte alla settimana, a seconda del livello di SHBG nel sangue. Dosaggi più elevati possono influire negativamente sul livello di testosterone endogeno.

Lo studio ha dimostrato che una singola dose di 12,5 mg di enclomifene ha aumentato il livello di testosterone da 217,2 ng / dl a 471,9 ng / dl e ha permesso di mantenere la concentrazione di testosterone elevato per un periodo piuttosto lungo.

L'efficacia e la sicurezza del citrato di enclomifene nel trattamento dell'ipogonadismo maschile sono state studiate in diversi studi clinici. Uno di questi studi, pubblicato sul Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism nel 2014, ha dimostrato che il citrato di enclomifene ha migliorato i livelli di testosterone e i parametri dello sperma negli uomini affetti da ipogonadismo.

Utilizzo nello sport

Alcuni studi dimostrano che l'enclomifene può essere efficace per migliorare le prestazioni atletiche. Ad esempio, uno studio pubblicato sull'International Journal of Sports Medicine ha dimostrato che l'uso dell'enclomifene negli uomini ha migliorato i risultati nel sollevamento pesi. Naturalmente, l'assunzione di enclomifene non sostituirà in alcun modo un ciclo completo di steroidi anabolizzanti, ma questo può essere un passo intermedio quando un atleta alle prime armi ha ancora paura di usare AS, ma ha già bisogno di un recupero accelerato o vuole accelerare i progressi un po 'oltre i valori di un "atleta naturale".

L'uso dell'enclomifene per la PCT

L'enclomifene può essere utilizzato come farmaco per la terapia post-corso (PCT) dopo l'assunzione di steroidi anabolizzanti. Questo è l'effetto che interessa di più agli appassionati di PED. Gli steroidi anabolizzanti, come il testosterone, possono sopprimere la produzione naturale di testosterone da parte dell'organismo. Al termine del ciclo di assunzione di steroidi anabolizzanti, il livello di testosterone nell'organismo può essere molto basso, il che può portare a effetti indesiderati, come perdita di massa muscolare, calo del background psico-emotivo e diminuzione della funzione sessuale.

La terapia post-corso è finalizzata a ripristinare la produzione naturale di testosterone nell'organismo. L'enclomifene può essere un farmaco efficace per la PCT, poiché aiuta a ripristinare la produzione naturale di testosterone stimolando l'asse ipotalamo-ipofisi-testicolareÈ. 

Benefici 

• Aumenta i livelli di testosterone sia negli uomini ipogonadici che negli uomini sani con la capacità di
• Aumenti dei livelli di testosterone al di sopra dei limiti normali senza effetti estrogenici negativi che possono essere causati dall'assunzione del suo predecessore: il citrato di clomifene

Dosaggi

Il dosaggio tipico raccomandato di enclomifene è 6,25–25 mg al giorno

Emivita: 10 ore

Frequenza di assunzione: 1 volta al giorno 

Effetti

Aumentare il livello di testosterone endogeno

Effetti collaterali

• Mal di testa
• Disagio addominale
• Nausea
• Vampate di calore
• Artralgia

Controindicazioni

• Donne incinte, 
• Donne che allattano, 
• wDonne con sanguinamento uterino inspiegabile
• Donne con escrescenze ovariche o cisti non correlate alla sindrome dell'ovaio policistico
• Pazienti con una storia di malattia epatica
• Pazienti con disfunzione surrenalica o tiroidea non controllata
• Paziente con allergia nota all'enclomifene o al clomifene

Come conservare

• Tenere lontano dai bambini
• Conservare in un luogo fresco e asciutto, lontano dalla luce solare diretta
• Conservare a temperatura ambiente
• Non utilizzare dopo la data di scadenza