CABEROS (CABERGOLINE) 0.125MG

• Composizione: cabergolina 0,125 mg.
• Categoria: supporto per cicli.
• Scopo: riduzione della prolattina, supporto del testosterone e dell'equilibrio ormonale.
• Modulo: schede.
• Amministrazione: orale.
  
  

Finalità d'uso

I principali effetti collaterali degli steroidi della classe Nandrolone (incluso Trenbolone) sono associati ad un aumento dei livelli di prolattina. La prolattina ha l'effetto più negativo sugli uomini quando sale nel cervello. Legandosi ai recettori del progestinico della ghiandola pituitaria, i nandroloni aumentano la produzione di prolattina e sopprimono la secrezione di ormoni gonadotropi. Libido repressa, umore depresso, bassa autostima e aumento dell'emotività isterica sono solo alcuni degli effetti negativi della prolattina.

La prolattina è per molti versi simile agli estrogeni, il suo effetto si manifesta con una diminuzione della produzione del proprio testosterone, un leggero aumento della massa grassa e, in rari casi, ginecomastia, da cui non aiutano né il Tamoxifene né il Clomid. Per questo vengono utilizzati inibitori della prolattina: bromocriptina (un farmaco obsoleto con effetti collaterali pronunciati) o uno più moderno e sicuro – la cabergolina.

Meccanismo d'azione

La cabergolina è un agonista selettivo del recettore della dopamina. Questo farmaco è altamente specifico nelle sue azioni, con una forte affinità per il recettore della dopamina D2 e una bassa affinità per i recettori della dopamina Dl, A 1-adrenergico, A2-adrenergico, 5-HT1-serotonina e 5-HT2-serotonina. Il suo principale utilizzo clinico è per il trattamento dell'iperprolattinemia, ovvero l'ipersecrezione di prolattina dai lattotropi nell'ipofisi anteriore (il tumore all'ipofisi è una causa comune di questo disturbo). Viene applicato anche nella gestione del morbo di Parkinson. 

La cabergolina inibisce efficacemente la secrezione di prolattina, imitando l'azione della dopamina sul recettore D2 (la dopamina normalmente funge da feedback negativo per il rilascio di prolattina). Essendo un agonista mirato del recettore della dopamina D2, la cabergolina non dovrebbe influenzare altri ormoni ipofisari come l'ormone della crescita (GH), l'ormone luteinizzante (LH), la corticotropina (ACTH) o l'ormone tireostimolante (TSH).

Come usare

Durante il ciclo di progestinico gli steroidi anabolizzanti (nandrolone, trenbolone) assumono 0,25 mg ogni 7-21 giorni. La dose ottimale e la frequenza di somministrazione vengono selezionate sotto il controllo degli esami del sangue della prolattina, poiché l'effetto del farmaco è diverso e dipende dalle caratteristiche individuali dell'organismo. In medicina clinica, questo farmaco può essere assunto per 6 mesi o più

Quando vengono utilizzati da atleti/bodybuilder per inibire la secrezione di prolattina (come nel caso della ginecomastia in allattamento), le dosi più comunemente utilizzate si collocano al limite inferiore dell'intervallo terapeutico, anche se gli atleti/bodybuilder ritengono solitamente più appropriato un ciclo di terapia di 4-6 settimane (combinato con una riorganizzazione intelligente dei farmaci incriminati).

Se utilizzata in ambito medico per inibire la secrezione di prolattina, la cabergolina viene somministrata in un dosaggio iniziale di 500 mcg alla settimana. Può essere assunto in un'unica dose oppure suddiviso in 2 o più dosi in giorni separati.

Con un aumento del livello di prolattina superiore alla frequenza di somministrazione consentita aumenta: 0,25 mg, ogni 4 giorni. Si consiglia di eseguire un'analisi di controllo della prolattina dopo due dosi, seguita da una correzione dello schema.

Il farmaco viene assunto sia con il cibo sia a stomaco vuoto.

Effetti

• Poiché il farmaco è un agonista del recettore della dopamina d-2, presenta una serie di effetti collaterali interessanti che non sarebbe corretto chiamare effetti collaterali:
• Uno degli effetti causati da una diminuzione della concentrazione di prolattina è una diminuzione della ritenzione idrica nei tessuti, che porta ad un aumento della massa muscolare magra
• Riduce il bisogno soggettivo di dormire
• Pertanto, l'attività agonista specifica per i recettori della sottofamiglia D2, principalmente i sottotipi di recettori D2 e D3, sono i bersagli primari degli agenti antiparkinsoniani dopaminergici. Si ritiene che la stimolazione postsinaptica D2 sia la principale responsabile dell'effetto antiparkinsoniano degli agonisti della dopamina, mentre la stimolazione presinaptica D2 conferisce effetti neuroprotettivi.
• È stato dimostrato che l’uso sistemico della cabergolina aumenta l’espressione del fattore neurotrofico derivato dalle cellule gliali (GDNF). Il GDNF è una piccola proteina che promuove potentemente la sopravvivenza di molti tipi di neuroni, istruzioni per produrre una proteina presente nel cervello e nel midollo spinale chiamata fattore neurotrofico derivato dal cervello. Questa proteina promuove la sopravvivenza delle cellule nervose (neuroni) svolgendo un ruolo nella crescita, maturazione (differenziazione) e mantenimento di queste cellule.

Effetti sulla libido e sulle prestazioni sessuali

L'antagonismo con i recettori α2B spiega inoltre l'effetto positivo sulla funzione erettile (si verifica un'espansione dei corpi cavernosi). La cabergolina aumenta significativamente il desiderio sessuale sia durante il ciclo che durante la PCT, migliora l'orgasmo e riduce i tempi di recupero tra gli atti sessuali. E se lo si associa a Viagron ci si sente come un adolescente. Viene utilizzato off-label come farmaco per il trattamento dell'impotenza correlata agli antidepressivi e dell'ansia da prestazione sessuale.

Farmacodinamica

L’emivita di eliminazione della cabergolina stimata dai dati urinari di 12 soggetti sani variava tra 63 e 69 ore. L'effetto prolungato di riduzione della prolattina della cabergolina può essere correlato alla sua lenta eliminazione e alla lunga emivita. Dopo la somministrazione orale di cabergolina radioattiva a cinque volontari sani, circa il 22% e il 60% della dose sono stati escreti entro 20 giorni rispettivamente nelle urine e nelle feci. Meno del 4% della dose è stata escreta immodificata nelle urine.

Avvertenze

• Ipertensione incontrollata o ipersensibilità nota ai derivati dell'ergot.
• Anamnesi di disturbi valvolari cardiaci, come suggerito dall'evidenza anatomica di valvulopatia di qualsiasi valvola, determinata dalla valutazione pre-trattamento, inclusa la dimostrazione ecocardiografica dell'ispessimento dei lembi valvolari, della restrizione valvolare o della stenosi valvolare mista.
• Anamnesi di disturbi fibrotici polmonari, pericardici o retroperitoneali.
• In caso di sovradosaggio, un'elevata attività dopaminergica nel percorso mesolimbico del cervello può causare allucinazioni e deliri, congestione nasale e sincope.

Effetti collaterali

• Nausea
• Vomito
• Bruciore di stomaco
• dolore al seno
• bruciore, intorpidimento o formicolio alle braccia, alle mani, alle gambe o ai piedi

Profilo

• Emivita: 65 ore
• Frequenza di assunzione: 1 volta in 7 giorni

Controindicazioni

• Disturbi fibrotici (tessuti simili a cicatrici nel cuore, nei polmoni o nello stomaco)
• Storia di o. Problemi cardiaci (ad esempio, valvulopatia cardiaca)
• Storia di o. Ipertensione (pressione alta)

Come conservare

• Tenere lontano dai bambini
• Conservare in un luogo fresco e asciutto, lontano dalla luce solare diretta
• Conservare a temperatura ambiente
• Non utilizzare dopo la data di scadenza