ANDRIOLOS 250 MG/ML (TESTOSTERONE UNDECANOATE) 10ML VIAL

• Principio attivo: Testosterone Undecanoato
• Tipo: Steroide anabolizzante (derivato del testosterone)  
• Forma: Iniezioni
• Olio vettore: Olio di sesamo
  
  

Il testosterone è il principale ormone sessuale negli esseri umani e svolge un ruolo cruciale nello sviluppo dei tessuti riproduttivi maschili e femminili, tra cui testicoli, prostata e ovaie. Favorisce inoltre lo sviluppo di caratteristiche sessuali secondarie, come l'aumento della massa muscolare e ossea e dei peli corporei nei maschi. Il testosterone è essenziale per la salute generale, il benessere e la prevenzione dell’osteoporosi in entrambi i sessi. Livelli insufficienti di testosterone negli uomini possono portare ad anomalie come fragilità e perdita ossea. Il testosterone possiede significative proprietà anaboliche, tra cui aumento della massa muscolare, sintesi proteica accelerata, tasso di recupero migliorato e migliore apporto di glicogeno ai muscoli. Regola numerosi processi corporei,rendendolo un ormone essenziale utilizzato non solo dagli anziani affetti da ipogonadismo legato all'età, ma anche dagli atleti sottoposti a cicli di steroidi come base.

Meccanismo d'azione

Il testosterone si lega ai recettori degli androgeni e funge da precursore del diidrotestosterone, un androgeno biologicamente attivo che si forma attraverso la conversione del testosterone da parte dell'enzima 5α-reduttasi. Il diidrotestosterone mostra un'affinità cinque volte maggiore per i recettori degli androgeni. Questi ormoni causano cambiamenti strutturali nei recettori, che trasmettono segnali al nucleo cellulare, dove si verificano effetti androgeni attraverso la modulazione di specifici geni del DNA. Il testosterone può essere aromatizzato in estrogeni attraverso l'azione dell'aromatasi. Gli estrogeni, piuttosto che il testosterone, attivano prevalentemente meccanismi di feedback attraverso l'asse ipotalamo-ipofisi-testicoli e sopprimono la secrezione endogena di testosterone in presenza di farmaci esogeni a base di testosterone.

Uso medico

Il testosterone è incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, che comprende farmaci vitali necessari in un sistema sanitario di base. Pertanto, l'idea che si tratti esclusivamente di uno steroide anabolizzante per il potenziamento muscolare è errata: si tratta di un farmaco ormonale fondamentale. Il testosterone è utilizzato in medicina per il trattamento della disforia di genere, dell'ipogonadismo maschile e di alcuni tipi di cancro al seno. Poiché i livelli di testosterone diminuiscono con l’età negli uomini, la terapia ormonale sostitutiva (HRT) o la terapia sostitutiva del testosterone (TRT) sono necessarie per mantenere la salute e la qualità della vita. La terapia ormonale sostitutiva garantisce che i livelli sierici di testosterone rimangano entro i limiti normali. Il calo della produzione di testosterone associato all'invecchiamento ha suscitato interesse per la terapia sostitutiva degli androgeni.

L'umore, le capacità spaziali, l'attenzione, la memoria e altre funzioni cognitive negli esseri umani sono influenzate dal testosterone. Prove preliminari suggeriscono che bassi livelli di testosterone sono un fattore di rischio per il declino cognitivo e potenzialmente per la demenza di tipo Alzheimer.

In entrambi i sessi, il testosterone contribuisce alla salute generale, al benessere e alla prevenzione dell’osteoporosi. Livelli insufficienti di testosterone negli uomini possono portare ad anomalie come fragilità e perdita ossea. Il trattamento con testosterone è utile anche per gli uomini adulti con bassi livelli di testosterone legati all'età che sperimentano disfunzioni sessuali.

Testosterone per anziani

Agli uomini sopra i 35 anni che sperimentano problemi di benessere viene spesso consigliato di testare i livelli di testosterone nel sangue. Se i livelli sono inferiori a 12 nmol/l, si raccomanda la terapia ormonale sostitutiva. Questa decisione offre diversi aspetti positivi. Migliora la composizione corporea, riducendo il grasso e aumentando la massa muscolare. Rivitalizza la funzione sessuale e ha un effetto ringiovanente sull'organismo, invertendo gli effetti negativi della carenza di androgeni. Il monitoraggio regolare dei profili lipidici, dei parametri clinici del sangue, dei livelli di estradiolo e dei livelli di prolattina è fondamentale quando si utilizza la terapia ormonale sostitutiva. La produzione naturale di gonadotropine diminuisce costantemente con la terapia ormonale sostitutiva, quindi se si desidera la fertilità è necessaria una terapia speciale che coinvolga le gonadotropine.La selezione del dosaggio per la terapia con testosterone deve essere effettuata sotto la guida di un operatore sanitario e tiene conto di fattori quali livelli normali di testosterone, livelli attuali, peso corporeo, percentuale di grasso corporeo, livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e processo di aromatizzazione.

Approssimativamente, i dosaggi per la terapia sostitutiva sono molto più bassi di quelli utilizzati dagli atleti, variando da 50 a 200 mg a settimana.

Testosterone nello sport

Il vantaggio principale del testosterone nello sport è la sua capacità di aumentare la massa muscolare e la forza. Oltre ai suoi effetti anabolici, esercita anche un forte effetto androgeno. Gli androgeni entrano nelle cellule e interagiscono con le proteine del recettore degli androgeni (AR). Questa interazione provoca un cambiamento conformazionale nella proteina AR, attivandola. Sebbene il cambiamento sia minore, ha effetti significativi poiché consente all’AR di entrare nel nucleo e legarsi al DNA, con conseguente attivazione genica.

Il rapido aumento di peso associato all'uso di testosterone è dovuto principalmente alla ritenzione idrica dovuta alla ritenzione di sodio e agli effetti estrogenici. Il testosterone può aiutare ad alleviare problemi articolari, dolore e fastidio alle spalle e alle ginocchia, ma a questo scopo potrebbero essere preferiti altri composti come il nandrolone e l'ormone della crescita. Il testosterone favorisce i processi di rigenerazione dell'organismo, aumenta l'energia complessiva e la voglia di fare esercizio fisico e previene il sovrallenamento. Aumenta la capacità del sangue di trasportare ossigeno e stimola la produzione di ossido nitrico, garantendo una pompa soddisfacente durante le sessioni di allenamento.

Il dosaggio raccomandato per scopi sportivi è in genere di 250-500 mg a settimana, con una tendenza ad aumentare il dosaggio all'aumentare del peso corporeo dell'atleta. I cicli di testosterone durano solitamente 8-10 settimane, seguiti da una terapia post-ciclo di 2-3 settimane. In alcuni casi, il testosterone viene utilizzato per periodi più lunghi. Gli atleti professionisti di alto livello possono assumere fino a 2000 mg alla settimana, anche se un ulteriore aumento del dosaggio è inutile e non fa che aumentare il rischio di effetti collaterali.

Per mitigare lo sviluppo di effetti collaterali estrogenici derivanti dall'aromatizzazione, è consigliabile monitorare regolarmente i livelli di estradiolo e, se necessario, impiegare inibitori dell'aromatasi. È ottimale testare i livelli di estradiolo prima e durante l'uso degli inibitori dell'aromatasi per valutarne l'efficacia e determinare il dosaggio appropriato. Si raccomanda vivamente di affidare la selezione del dosaggio a professionisti. Tuttavia, le seguenti informazioni sono fornite a titolo di riferimento.

Come usare

Nel campo degli sport di forza, il Testosterone Undecanoato non è ampiamente utilizzato a causa del suo effetto indefinito e insufficiente, nonché della sua lunga durata d'azione. Tuttavia, trova maggiore applicazione in andrologia clinica come terapia ormonale sostitutiva per i pazienti con deficit androgeni legati all’età. Per mantenere stabili i livelli sierici di testosterone entro l'intervallo normale senza fluttuazioni significative, le iniezioni vengono somministrate ogni 3 mesi dopo una dose di carico iniziale in un intervallo di 6 settimane (anche se in pratica sono comuni somministrazioni più frequenti, ogni 4-5 settimane).

Studi di farmacocinetica hanno dimostrato che i livelli di testosterone ritornano all'intervallo fisiologico entro 3 giorni dalla somministrazione iniziale. Quando le iniezioni vengono distanziate di circa 10-12 settimane l'una dall'altra, le concentrazioni di testosterone rimangono costantemente entro l'intervallo normale. L'intervallo di dosaggio iniziale può essere ridotto a sei settimane per raggiungere più rapidamente livelli di testosterone allo stato stazionario.

Quando si somministra Testosterone Undecanoato, è necessario tenere in considerazione le seguenti raccomandazioni:

• Somministrare la prima e la seconda dose di Testosterone Undecanoato con un intervallo di 4-6 settimane tra loro.
• Successivamente, mantenere un intervallo di iniezione di circa 10-12 settimane.

Effetti

• Aumento della massa muscolare
• Coinvolgimento nello sviluppo degli organi genitali maschili e delle caratteristiche sessuali secondarie, come la voce profonda, i tratti del viso maschili e la crescita dei capelli di tipo maschile
• Promozione della spermatogenesi e del comportamento maschile, tra cui pulsione sessuale, aggressività e risolutezza
• Aumento della massa muscolare
• Brucia grassi
• Aumento della forza
• Libido elevata
• Riduzione dei livelli di colesterolo nel sangue
• Riduzione del rischio di ischemia cardiaca e malattia coronarica
• Stimolazione dell'eritropoiesi e ridistribuzione del tessuto adiposo sottocutaneo verso un modello simile a quello maschile
• Influenza sul metabolismo dell'azoto e del fosforo

Effetti collaterali

• Pressione sanguigna elevata
• Aumento del comportamento sessuale
• Emoconcentrazione (aumento della coagulazione del sangue)
• Potenziale formazione di coaguli di sangue nei vasi arteriosi e venosi
• Ritenzione idrica (edema)
• Mascolinizzazione
• Aggressività, agitazione e irritabilità
• Alopecia (calvizie sul cuoio capelluto)
• Acne (brufoli e imperfezioni della pelle)
• Insonnia (evento raro)

Profilo

• Emivita: 28-34 giorni
• Frequenza di iniezione: ogni 7-14 giorni

Forma farmaceutica

Soluzione oleosa per iniezione intramuscolare.

Controindicazioni

• Gravidanza
• Carcinoma noto o sospetto della prostata o della mammella
• Allattamento
• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Istruzioni per la conservazione

• Non utilizzare dopo la data di scadenza
• Conservare tra 8ºC e 30ºC
• Non congelare
• Proteggere dalla luce