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Il testosterone è il principale ormone sessuale negli esseri umani e svolge un ruolo cruciale nello sviluppo dei tessuti riproduttivi maschili e femminili, oltre a promuovere caratteristiche sessuali secondarie come l'aumento della massa muscolare e ossea, la crescita dei peli corporei e il benessere generale. Livelli insufficienti di testosterone negli uomini possono portare ad anomalie tra cui fragilità e perdita ossea. Il testosterone presenta spiccate proprietà anaboliche, come l'aumento della massa muscolare, l'accelerazione della sintesi proteica, il miglioramento del tasso di recupero e l'aumento dell'apporto di glicogeno nei muscoli. Questo ormone controlla numerosi processi nell'organismo ed è essenziale sia per gli anziani affetti da ipogonadismo legato all'età sia per gli atleti sottoposti a cicli di steroidi.

Meccanismo d'azione

Il testosterone si lega ai recettori degli androgeni e funge da precursore di un altro androgeno biologicamente attivo chiamato diidrotestosterone, che si forma attraverso la conversione del testosterone mediante l'enzima riduzione 5α. Il diidrotestosterone mostra un'affinità di legame cinque volte maggiore con i recettori degli androgeni. Questi ormoni inducono cambiamenti strutturali nel recettore, trasmettendo segnali al nucleo cellulare dove gli effetti androgeni si realizzano attraverso la modulazione di specifici geni del DNA. Il testosterone può anche essere convertito in estrogeni attraverso l'azione dell'aromatasi, attivando prevalentemente il feedback attraverso l'asse ipotalamo-ipofisi-testicoli e sopprimendo la secrezione endogena di testosterone in seguito alla somministrazione di farmaci esogeni.

Uso medico

Il testosterone è elencato tra i farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, a dimostrazione della sua importanza come farmaco ormonale essenziale e non solo come steroide anabolizzante per la crescita muscolare e il miglioramento della forza. Viene utilizzato nel trattamento della disforia di genere, dell'ipogonadismo maschile e di alcuni tipi di cancro al seno. Poiché i livelli di testosterone diminuiscono naturalmente con l’età, la terapia ormonale sostitutiva (HRT) o la terapia sostitutiva del testosterone (TRT) diventano necessarie per mantenere la salute generale e la qualità della vita. La terapia ormonale sostitutiva aiuta a mantenere i livelli di testosterone nella norma e il calo della produzione di testosterone ha suscitato interesse nella terapia sostitutiva degli androgeni. Il testosterone svolge anche un ruolo nelle funzioni cognitive come l'umore, le capacità spaziali, l'attenzione, la memoria,e prove preliminari suggeriscono che bassi livelli di testosterone potrebbero essere un fattore di rischio per il declino cognitivo e il morbo di Alzheimer.

Testosterone per anziani

Agli uomini sopra i 35 anni che sperimentano una diminuzione del benessere viene spesso consigliato di sottoporsi al test dei livelli di testosterone nel sangue. Se i livelli scendono al di sotto di 12 nmol/L, si raccomanda la terapia ormonale sostitutiva. Questa decisione offre vari benefici, tra cui una migliore composizione corporea con aumento della massa magra e riduzione del grasso, una funzione sessuale rivitalizzata e un effetto ringiovanente che contrasta le conseguenze negative della carenza di androgeni. È fondamentale un attento monitoraggio del profilo lipidico, dei parametri clinici del sangue, dei livelli di estradiolo e prolattina. È importante notare che la produzione naturale di gonadotropine diminuisce costantemente durante la terapia ormonale sostitutiva, rendendo necessaria una terapia specifica a base di gonadotropine per gli individui che desiderano concepire una prole. La selezione del dosaggio per la terapia con testosterone deve essere effettuata sotto la guida di un operatore sanitario,tenendo conto dei normali livelli di testosterone, dei livelli attuali, del peso corporeo, della percentuale di grasso corporeo, dei livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e del processo di aromatizzazione. I dosaggi della terapia sostitutiva sono generalmente inferiori a quelli utilizzati dagli atleti, variando in genere da 50 a 200 mg a settimana.

Testosterone nello sport

Il vantaggio principale del testosterone è la sua capacità di aumentare la massa e la forza muscolare. Oltre ai suoi effetti anabolici, il farmaco presenta anche forti proprietà androgene. Gli androgeni entrano nelle cellule e interagiscono con le proteine del recettore degli androgeni (AR), inducendo cambiamenti conformazionali che attivano l'AR e gli consentono di legarsi al DNA, regolando l'espressione genica. Il rapido aumento di peso associato all'uso di testosterone è spesso attribuito alla ritenzione idrica attraverso la ritenzione di sodio e gli effetti estrogenici. Il testosterone può aiutare ad alleviare i problemi articolari e il dolore alle spalle e alle ginocchia, ma in questo caso potrebbero essere preferibili il nandrolone e l'ormone della crescita. Il testosterone stimola i processi rigenerativi del corpo, migliora i livelli energetici generali e il desiderio di esercizio, previene il sovrallenamento, aumenta la capacità di ossigeno e la produzione di ossido nitrico,con conseguente miglioramento delle pompe durante l'allenamento. Nello sport, i dosaggi raccomandati vanno da 250 a 500 mg a settimana e possono essere apportati aggiustamenti in base al peso corporeo dell'atleta. I cicli tipici di testosterone durano 8-10 settimane, seguiti da un periodo di terapia post-ciclo di 2-3 settimane. Tuttavia, è importante notare che il testosterone viene spesso utilizzato per periodi più lunghi. Gli atleti professionisti di alto livello possono raggiungere un dosaggio massimo di 2000 mg a settimana, ma ulteriori aumenti del dosaggio portano solo ad un aumento degli effetti collaterali. Per mitigare lo sviluppo di effetti collaterali estrogenici causati dall'aromatizzazione, è consigliabile monitorare i livelli di estradiolo e prendere in considerazione l'uso di inibitori dell'aromatasi sotto controllo medico.peso corporeo. I cicli tipici di testosterone durano 8-10 settimane, seguiti da un periodo di terapia post-ciclo di 2-3 settimane. Tuttavia, è importante notare che il testosterone viene spesso utilizzato per periodi più lunghi. Gli atleti professionisti di alto livello possono raggiungere un dosaggio massimo di 2000 mg a settimana, ma ulteriori aumenti del dosaggio portano solo ad un aumento degli effetti collaterali. Per mitigare lo sviluppo di effetti collaterali estrogenici causati dall'aromatizzazione, è consigliabile monitorare i livelli di estradiolo e prendere in considerazione l'uso di inibitori dell'aromatasi sotto controllo medico.peso corporeo. I cicli tipici di testosterone durano 8-10 settimane, seguiti da un periodo di terapia post-ciclo di 2-3 settimane. Tuttavia, è importante notare che il testosterone viene spesso utilizzato per periodi più lunghi. Gli atleti professionisti di alto livello possono raggiungere un dosaggio massimo di 2000 mg a settimana, ma ulteriori aumenti del dosaggio portano solo ad un aumento degli effetti collaterali. Per mitigare lo sviluppo di effetti collaterali estrogenici causati dall'aromatizzazione, è consigliabile monitorare i livelli di estradiolo e prendere in considerazione l'uso di inibitori dell'aromatasi sotto controllo medico.ma ulteriori aumenti del dosaggio portano solo ad un aumento degli effetti collaterali. Per mitigare lo sviluppo di effetti collaterali estrogenici causati dall'aromatizzazione, è consigliabile monitorare i livelli di estradiolo e prendere in considerazione l'uso di inibitori dell'aromatasi sotto controllo medico.ma ulteriori aumenti del dosaggio portano solo ad un aumento degli effetti collaterali. Per mitigare lo sviluppo di effetti collaterali estrogenici causati dall'aromatizzazione, è consigliabile monitorare i livelli di estradiolo e prendere in considerazione l'uso di inibitori dell'aromatasi sotto controllo medico.

Mix di testosterone

Il Testosterone Mix è una combinazione di varie forme di testosterone con diversi tassi di assorbimento. Ciò consente un aumento sostenuto degli ormoni anabolici nel sangue per quasi un mese. Non sono necessarie iniezioni frequenti, poiché Testosterone Mix viene generalmente somministrato una volta ogni tre settimane per scopi medici. Tuttavia, per aumentare la massa muscolare, sono necessarie iniezioni più frequenti, in genere una volta alla settimana. Alcuni atleti credono erroneamente che Testosterone Mix sia una combinazione di diversi cicli in un'unica bottiglia, ma ogni componente del farmaco viene convertito nell'organismo in testosterone.

Dosaggi

• Principiante: 250 mg a settimana
• Dosaggio medio: 300-750 mg a settimana
• Dosaggio elevato: 750+ mg a settimana

Effetti

• Aumento della massa muscolare
• Sviluppo degli organi genitali maschili e caratteristiche sessuali secondarie (ad esempio, voce bassa, tratti del viso maschile, crescita dei capelli di tipo maschile)
• Promuove la spermatogenesi e i comportamenti maschili (ad esempio, sessuali, aggressivi, risolutezza)
• Aumento della massa muscolare
• Brucia grassi
• Aumento della forza
• Libido migliorata
• Riduzione dei livelli di colesterolo nel sangue
• Riduzione del rischio di ischemia cardiaca e malattia coronarica
• Stimolazione dell'eritropoiesi e distribuzione maschile del tessuto adiposo sottocutaneo
• Influenza il metabolismo dell'azoto e del fosforo

Effetti collaterali

• Aumento della pressione sanguigna
• Comportamento sessuale intensificato
• Emoconcentrazione (coagulazione del sangue)
• Possibilità di coaguli di sangue nei vasi arteriosi e venosi
• Ritenzione idrica (edema)
• Effetti della mascolinizzazione
• Aggressività, agitazione, irritabilità
• Alopecia (calvizie del cuoio capelluto)
• Acne
• Insonnia (rara)

Profilo

• Emivita: 7-15 giorni
• Frequenza delle iniezioni: 4-7 giorni

Forma farmaceutica

Soluzione oleosa per iniezione intramuscolare.

Controindicazioni

• Gravidanza
• Carcinoma noto o sospetto della prostata o della mammella
• Allattamento
• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Stoccaggio

• Tenere fuori dalla portata dei bambini
• Conservare in un luogo fresco e asciutto lontano dalla luce solare diretta
• Conservare a temperatura ambiente
• Non utilizzare dopo la data di scadenza